双氯芬酸，属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛及解热作用。临床上用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。对于某些动物来说，有毒害作用，如秃鹫。双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。双氯芬酸为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。双氯芬酸具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。双氯芬酸片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。双氯芬酸每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，双氯芬酸对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，双氯芬酸能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
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使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟双氯芬酸，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服双氯芬酸100mg，cmax=4485ng/mL，tmax=1.2h，t1/2=1.33h，每小时Ke=0.56。肌内注射75mg，cmax=2.73μg/mL，tmax=25.3min。双氯芬酸局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
